韦小宝（陈小春）聪明机灵、圆滑世故。一次，他为了义气帮助“反清复明”组织天地会击退清兵，随后糊里糊涂地接受命令，潜入皇宫充当未净身的假太监，伺机盗取藏有清朝秘密的四十二章经。入宫后，他偶然结识了微服出行的康熙皇帝（马浚伟），两人渐渐成为无话不谈的好友。
与此同时，宫廷中鳌拜野心勃勃，企图篡位夺权；邪教组织神龙教则将真正的太后软禁，并派人假扮太后，暗中打算夺取四十二章经。面对宫内外错综复杂的势力，韦小宝凭借机智在众人之间周旋，既要帮助好友康熙，又要完成天地会交代的任务。身处义气与利益的两难之中，他仍不忘享受风流快活，先后有建宁、双儿、木剑平等七名女子投入他的怀抱。只是众女争风吃醋、撒娇耍泼，也让韦小宝烦恼不已。
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